Амиодарона гидрохлорид (amiodarone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71 мг, крахмал кукурузный - 65.05 мг, К25 - 7.7 мг, магния стеарат - 3.85 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
3 шт. - банки (1) - пачки картонные.
6 шт. - банки (1) - пачки картонные.
9 шт. - банки (1) - пачки картонные.
15 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.
Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит . Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T 3 в T 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T 3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. C max в крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный V d и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое - 96% (62% - с , 33.5% - с β-липопротеинами).
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T 1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе - 25-110 дней; десэтиламиодарона - в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T 1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T 1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.
Показания
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.
Противопоказания
Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко - серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции: тромбофлебит.
Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T 1/2 .
При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.
Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".
При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.
При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.
При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.
При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.
При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Сердце, как известно, наш главный орган, но и оно зачастую дает сбой. Для того чтобы восстановить его нормальную жизнедеятельность используют самые разные препараты. Одним из них является «Амиодарон». Аналоги стоят намного дороже, так как производятся за границей и не всегда эффективны.
Состав препарата и форма выпуска
Лекарственное средство «Амиодарон», отзывы о котором самые разные, содержит в одной таблетке 200 мг активного компонента - амиодарона гидрохлорида. Препарат производится ещё в виде раствора, где на 3 мл приходится 5% действующего вещества.
Вспомогательными компонентами в составе одной таблетки выступают: кристаллическая микроцеллюлоза, молочный сахар, мальтодекстрин, примеллоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.
Таблетки покрыты глазурью белого цвета с легким, едва уловимым кремовым оттенком. Имеют плоскоцилиндрическую форму, а также фаску и риску. Поэтому в случае необходимости их легко можно разделить на две равные части.
Продается препарат в картонных коробках, где находится один или два блистера с десятью таблетками. Лекарство также выпускается в стеклянных, полимерных и пластиковых флаконах, которые имеют по 30 или 100 таблеток.
Фармакологический механизм действия препарата
Антиаритмическим и антиангинальным свойством характеризуется «Амиодарон», аналоги в некоторых случаях могут его заменить. Его антиаритмическое действие основано на уменьшении токов ионов калия при воздействии на мембраны клеток - кардиомиоциты. Вызывает снижение синусового узла, который образует брадикардию.
Использование препарата «Амиодарон» (таблетки) позволяет увеличить рефракторный отрезок проводящего механизма сердца. Тормозит проводимость по второстепенным путям у больных с выраженным синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. В свою очередь, антиангинальное воздействие лекарственного средства построено на уменьшении потребления миокардом кислорода и снижении его влияния на артериальные мышцы. Имеет в своем составе йод, который при употреблении изменяет количественное содержание гормонов щитовидной железы, в результате чего степень их воздействия на миокард снижается.
«Амиодарон» обладает накопительным действием, и ярко выраженный эффект от его применения наступает лишь спустя неделю регулярного использования препарата, а максимальный достигается через две-три недели.
Внутри абсорбируется около 40% от выпитой дозы препарата, Cmax в плазме проявляется спустя 3-7 ч. Эффект способен сохраняться на протяжении нескольких недель. Процессы метаболизма происходят в основном в печени, где образуется активный элемент дезэтиламиодарон, который и является основным метаболитом. Выводится с выделяемой желчью и мочой, T1/2 - после единовременной дозы лекарственного средства 3,2-20,7 ч, при продолжительной терапии - спустя 53±24 суток.
Лекарство «Амиодарон»: показания к применению
Назначают препарат в целях профилактики и лечения аритмии, которая может смертельно угрожать жизни человека, а также при желудочковых аритмиях, в трепетаниях желудочков с нестабильной динамикой также используют препарат «Амиодарон».
Показания к применению позволяют использовать лекарственное средство при:
- трепетании предсердий;
- суправентрикулярной аритмии;
- синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- возникновении тахикардии;
- фибрилляционном состоянии желудочков;
- аритмии, возникшей вследствие сердечной и коронарной недостаточности;
- хронической форме ишемической болезни сердца;
- инфаркте миокарда.
«Амиодарон»: инструкция по применению
Таблетки предназначены для приема внутрь спустя 15 минут после еды.
Во время заболевания желудочковой аритмией доза, рекомендуемая врачом, составляет 800-1200 мг в сутки. Её следует разделить на 3-4 приема. Курс лечения в данном случае длится около 5-10 дней и для обеспечения более стабильного состояния пациента может быть продлен, а норма может быть снижена до 600-800 мг в сутки. Это интенсивное лечение, которое в дальнейшем переходит к профилактическому, с более низкой дозой содержания препарата.
Терапевтический поддерживающий период составляет 7-14 дней, в это время препарат принимают по 200-400 мг. Такой объем лекарства назначается для стабилизации состояния пациента в послереабилитационный период.
Зачастую лекарство «Амиодарон» прописывают тогда, когда больной находится в стационаре, а его прием может контролировать врач. Это позволяет свести к минимуму побочные явления и индивидуально откорректировать дозу приема препарата.
При заболевании стенокардией лекарственное средство употребляют два раза в день по 200 мг. Спустя две недели дозировку уменьшают до одного раза в сутки. Максимальная доза разового приема не должна превышать 400 мг, а суточного - 1200 мг.
При назначении подобных препаратов детям следует иметь в виду, что таблетки воздействуют на ребенка гораздо быстрее, чем на взрослого. Поэтому дозировку рассчитывают исходя из веса ребенка. Так, на один килограмм веса должно приходиться 10 мг лекарственного средства. Эта доза должна сохраняться на протяжении десяти дней терапевтического периода или до полного улучшения состояния пациента. В дальнейшем этот норматив уменьшают до пропорции: 5 мг на один килограмм живого веса ребенка. Профилактическая и поддерживающая доза берется исходя на один килограмм веса 2,4 мг препарата «Амиодарон».
Показания к препарату прописывают употреблять раствор на основе действующего вещества амиодарона гидрохлорида при острых нарушениях сердечного ритма. В этом случае препарат вводят внутривенно, вводят в организм медленно при помощи капельницы. Для этого в 250 мл 5% на протяжении 1 или 2 часов медленно вводят препарат из расчета 5 мг на один килограмм живого веса. В это время контролируется состояние пациента при помощи ЭКГ и измерений показаний артериального давления.
Побочные явления
Очень многим в нашей стране прописывают лекарство «Амидарон». Аналоги не всегда могут его заменить. Но, несмотря на положительное воздействие препарата на организм человека, были выявлены и побочные эффекты.
Негативные симптомы проявляются в основном из-за передозировки лекарственного средства. Это нарушения в работе сердечнососудистой системы, такие как брадикардия, сбои функций синусового узла, блокада сердца, нарушение координаций движения. Также со стороны органов дыхания был замечен диффузный интерстициальный фиброз легких, синдром Хаммена — Рича, боли в грудине, фиброз легких, тахипноэ, бронхолегочные спазмы. Наблюдалась печеночная недостаточность при приеме препарата «Амидарон». Таблетки в редких случаях вызывали желтуху, гепатит, иногда цирроз печени.
Несоблюдение дозировки может вызвать существенный дисбаланс гормонов щитовидной железы, дистиреоза, а также гипотиреоз и набор лишних килограммов. Передозировка может привести к нарушению работы зрительного аппарата, вызвав скопление липидов у роговицы в области зрачка. Также наблюдалась выраженная пигментация кожного покрова, фотосенсибилизация, крапивница или эритема. На лице были замечены незначительные высыпания, алопеция, дерматит. Побочные эффекты коснулись и репродуктивной функции у мужчин. В этих случаях возникал орхит, импотенция, а также эпидидимит. Достаточно редко встречалась тромбоцитопения, почечная недостаточность, отек Квинке или васкулит.
Противопоказания к использованию
«Амиодарон» (отзывы о нем не всегда положительные) подбирается строго индивидуально. Есть люди, которым этот препарат не помог или они не заметили совсем никаких перемен в состоянии здоровья, другие начали задыхаться после его применения, почувствовали С их слов, при длительном приеме он способен нарушить работу эндокринной системы, повысить гормоны. Поэтому перед приемом данного лекарственного средства нужно не только внимательно читать инструкцию, но и обратить внимание на показания, побочные эффекты и противопоказания.
Так, лекарство не назначается, если есть атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, при кардиогенном шоке, тиреотоксикозе. Препарат «Амиодарон» не применяется при высокой чувствительности к его действующему веществу и йоду. Запретом служат серьезные нарушения сердечной проводимости и приступы брадикардии с синкопой. Не употребляют лекарство во время периода беременности и лактации. При лактации, в период лечения препаратом, следует остановить грудное вскармливание.
Должно тщательно контролироваться врачом терапевтическое лечение препаратом «Амиодарон». Инструкция по применению таблетки рекомендует употреблять после рентгеновского изучения печени, легких и проведения электрокардиограммы. Подобный контроль должен осуществляться и в дальнейшем, если пациент продолжает принимать лекарство.
Тяжесть побочных явлений зачастую напрямую зависит от дозы, которую употребляет больной. Следует постараться употреблять препарат как можно реже и в минимальных количествах. Зачастую вызывает сбой сердечного ритма отмена лекарственного средства «Амиодарон».
Инструкция по применению - отзывы говорят, что, несмотря на побочные эффекты, этот препарат спас не одну жизнь, - утверждает, что фармакологическое действие лекарства сохраняется ещё две недели после его отмены.
Во время терапевтического лечения необходимо избегать длительного пребывания на солнце, не стоит принимать открытые солнечные ванны. Препарат должен назначаться с особой осторожностью пожилым людям, при общей анестезии или во время курса кислородного лечения. С осмотрительностью его должны употреблять водители автотранспорта и лица, чья профессия связана с особой концентрацией внимания.
В случаях передозировки может наблюдаться усугубление побочных действий, а также гипотензия, аритмия. Может возникнуть брадикардия или сбой в AV проводимости. Переизбыток может привести к дисфункции печени.
В этом случае рекомендуется незамедлительное промывание желудка, прописывается активированный уголь, рекомендуются солевые слабительные растворы. При брадикардии делают инъекции атропина, применяют производится кардиостимуляция.
Взаимосвязь с другими лекарствами
С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами, особенно если они из той же антиаритмической группы. Не стоит совмещать его прием с «Эритромицином», «Пентамидином» и «Винкамином». Существует риск развития полиморфной желудочковой тахикардии в комбинации с «Сультопридом». Не рекомендуется совмещать прием БКК и бета-адреноблокаторов с «Амфотерицином В» и препаратами, вызывающими слабительный эффект, диуретиками. С осторожностью использовать лекарство в сочетании с кортикостероидами, антидепрессантами, «Астемизолом», «Терфенадином». Способен существенно усилить действие таких препаратов как: «Варфарин», «Фенитоин», «Циклоспорин» или «Дигоксин». При употреблении одновременно с «Циметидином» замедляет процесс метаболизма в организме.
Годность и нормы хранения
Лекарственное средство «Амиодарон», действие которого направлено на устранение тахикардии, фибрилляции желудочков, тахиаритмии и на снижение трепетания предсердий, относится к категории препаратов группы «Б». Срок годности препарата не превышает трех лет. Таблетки должны храниться в темном прохладном и недоступном для детей месте.
Необходимо строго контролировать применение препарата «Амиодарон». Рецепт на его использование выписывает только врач. В данном случае самолечение должно быть полностью исключено.
Аналоги лекарственного препарата
Если вдруг не подошло лекарственное средство «Амиодарон», аналоги можно найти в любой аптеке. Среди них можно выделить такие препараты, как: «Амиодарон Белупо» и «Амиодарон Альдарон», «Ангорон» и «Атлансил», также заменить это лекарство может «Кордарон» или «Кординил». Схожи с «Амиодароном» по своему воздействию на организм человека «Медакорон» и «Пальпитин». В некоторых случаях препарат заменяется «Седакороном» и «Сандозом».
Эти препараты либо содержат то же действующее вещество, либо схожи по своему антиаритмическому действию с лекарством «Амиодарон». Аналоги зачастую выпускаются за рубежом и стоят в несколько раз дороже.
Амиодарон – это лекарство, которое применяют у кардиологических больных. Препарат активно назначают для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца. Средство допустимо использовать при наджелудочковой, желудочковой тахикардии, трепетании предсердий, а также различных видах экстрасистолии.
У пациентов на фоне использования медикамента приступы стенокардии становятся реже, нормализуется сердечный ритм. Цель статьи: ознакомить читателя с областью применения лекарства, описать правила приема средства, возможные нежелательные проявления.
Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.
Механизм действия
Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:
Фармакокинетика
Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.
Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:
- Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
- Биодоступность имеет те же показатели.
- Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.
Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.
Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.
При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.
Формы и цена
Лекарство производится в таких формах:
Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.
Показания и ограничения
Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.
Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона
| Показания к назначению лекарства | Ограничения к использованию средства |
|---|---|
|
Абсолютные:
Относительные:
|
У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.
При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.
Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.
Инструкция по приему лекарственного средства
Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма
Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?
Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.
Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.
Дозы препарата:
- терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
- терапевтическая за сутки – 400 мг;
- максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
- максимум за сутки – 1200 мг.
Препарат в ампулах
В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.
Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.
Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.
Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.
Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.
Амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Нежелательные реакции организма
Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.
На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.
Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.
Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.
В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.
Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза
Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.
Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).
Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза
У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:
- уменьшение веса;
- учащение ритма сердца;
- слабость мышц;
- изменчивость настроения;
- послабление стула;
- повышенная утомляемость;
- снижение количества крови во время менструации.
У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.
Передозировка
При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.
Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному . Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.
Аналоги препарата
У Амиодарона имеются структурные и неструктурные аналоги (Табл. 3). Структурные аналоги содержат такое же действующее вещество. Неструктурные – по составу отличаются, но имеют похожие лечебные эффекты.
Таблица 3 – Аналоги Амиодарона
| Структурные | Неструктурные |
|---|---|
| , |
Кордарон – это аналог Амиодарона, с тем же активным веществом. Кордарон производится в ампулах и таблетках. Дозирование активного компонента рассчитывается тем же образом, что и для Амиодарона. Специалисты утверждают, что эти препараты отличаются: дополнительные компоненты, входящие в состав препаратов, позволяют относить их к разным классам антиаритмических средств (Амиодарон – к первому, а Кордарон – к третьему).
Практикующие врачи говорят о большей эффективности именно Амиодарона, плюсом последнего также можно считать более низкую стоимость. За Кордарон же придется отдать сумму практически в два раза больше – от 280 до 350 рублей за 30 таблеток. При непереносимости компонентов средства для нормализации сердечного ритма могут быть назначены препараты на основе других действующих веществ.
Среди наиболее эффективных неструктурных аналогов можно назвать такие:
- Препараты на основе пропафенона гидрохлорида – Пропафенон, Ритмонорм и Пропранорм. Обладают анестезирующим и мембраностабилизирующим действием, блокируют ß-адренорецепторы и кальциевые каналы. В отличие от Амиодарона, могут назначаться в детском возрасте, однако их прием ограничен людям пожилого возраста. Цена на препараты этого ряда колеблется в диапазоне 210-250 руб.
- Этацизин – препарат на основе этацизина, обладает активным противоаритмическим действием, характеризуется длительным действием. Не применяется для симптоматической терапии, так как при разовом применении не снижает ЧСС. Противопоказан для лечения детей. Цена достаточно высокая – 1200-1300 руб.
Амиодарон – антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения.
Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий. Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
На этой странице вы найдете всю информацию о Амиодарон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амиодарон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Амиодарон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.
- Амиодарона гидрохлорид – в 1 табл. 200 мг.
- Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.
Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.
Фармакологический эффект
Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.
Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).
Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.
Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.
Показания к применению
По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:
- (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
- Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
- Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
- Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Противопоказания
Данный препарат противопоказан при блокаде SA и AV 2-3 степеней, синусовой брадикардии, коллапсе, гиперчувствительности, кардиогенном шоке, гипокалиемии, легочных интерстициальных болезнях, гипотиреозе, тиреотоксикозе, в период беременности, лактации и приема ингибиторов МАО.
Кроме этого, Амиодарон по инструкции с осторожностью назначают людям, страдающим почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой. Также, данное средство необходимо аккуратно принимать детям до 18 лет и пожилым пациентам.
Инструкция по применению Амиодарон
В инструкции по применению указано, что таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.
Стандартная схема дозирования:
- Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
- Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
- Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
- Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
- Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
- Средняя суточная доза - 400 мг.
- Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
- Для детей доза - обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:
- Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
- Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
- Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
- Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
- Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
- Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
- Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
- Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.
Передозировка
Прием больших доз амиодарона может приводить к следующим состояниям:
- Гипотония;
- Брадикардия;
- АВ-блокада;
- Асистолия;
- Кардиогенный шок;
- Дисфункция печени;
- Остановка сердца.
Больного следует немедленно доставить в медицинское учреждение. Лечение передозировки амиодароном направлено на дезинтоксикацию организма (промывание желудка, прием энтеросорбентов) и устранение симптомов.
Особые указания
Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:
- Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
- При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
- С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
- Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.
- В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
- Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.
В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.
Лекарственное взаимодействие
- Фторхинолоны;
- Бета-адреноблокаторы;
- Слабительные;
- Противоаритмические средства 1 класса;
- Нейролептики;
- Трициклические антидепрессанты;
- Макролиды;
- Противомалярийные.
Совместное назначение перечисленных средств с амиодароном может приводить к появлению выраженных побочных эффектов, зачастую опасных для жизни.
На фармакокинетику препарата влияют:
- Ингибиторы холинэстеразы;
- Орлистат;
- Колестирамин;
- Антикоагулянты;
- Сердечные гликозиды;
- Противовирусные препараты;
- Циметидин.
Сам амиодарон способен влиять на концентрации циклоспорина, лидокаина, статинов, натрия йодида.
Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первое место по распространенности среди патологий всех систем организма человека. Из этой статьи можно узнать, из чего состоит Амиодарон, как действует препарат, может ли он помочь при нарушениях сердечного ритма, особенности его применения, и какова стоимость лекарственного средства.
Состав и форма выпуска
Амиодарон – лекарственное средство, относящееся к антиаритмическим средствам 3-го класса (блокаторы калиевых каналов), для которых характерно увеличение длительности процесса реполяризации и удлинение потенциала действия.
В состав препарата входит активное вещество – амиодарона гидрохлорид , а также дополнительные элементы:
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат;
- кукурузный крахмал;
- натрия кроскармеллоза;
- кремния диоксид коллоидный безводный.
Выпускается лекарственное средство в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы с риской, массой в 200 мг.
Кроме того, можно встретить Амиодарон в ампулах по 3 мл 5-процентного раствора.
Механизм действия
Для Амиодарона характерно снижение повышенной сократительной способности миокарда. Кроме того, препарат уменьшает сопротивление в коронарных сосудах, чем способствует увеличению коронарного кровотока. Благодаря вазодилатирующему действию на периферические артериальные и венозные сосуды приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению уровня артериального давления.
Количество креатин фосфата и гликогена вследствие приема препарата увеличивается, что доказывает положительное влияние Амиодарона на энергетический обмен.
Кроме блока калиевых каналов, для Амиодарона также характерно блокирующее действие на:
- натриевые каналы;
- бета-адренорецепторы;
- кальциевые каналы (выражено меньше всего).
В целом, для препарата характерен механизм действия, который совмещает свойства антиаритмических средств первой, второй и четвертой группы, но все же основа действия Амиодарона заключается в снижении автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.
Противоаритмическое действие препарата развивается медленно. Длительное использование лекарственного средства сопровождается увеличением продолжительности потенциала действия, эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов, который приводит к снижению выделения соответствующих ионов из кардиомиоцитов. Реполяризация при этом будет замедляться. На электрокардиограмме интервал QT удлиняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат всасывается в органах желудочно-кишечного тракта на 50%. Вводиться обычно 1 раз в сутки. Эффект наступает спустя несколько недель после приема таблеток. При попадании в печень метаболизируется.
Для Амиодарона ярко выражена материальная кумуляция, которая является причиной медленного выведения препарата через кишечник, в который он попадает вместе с желчью. Накапливается активное вещество препарата в самой печени в неизмененном виде либо в качестве метаболитов, а также в легких и селезенке и депонируется в жировой ткани. Лекарственное средство имеет высокий уровень сродства с белками плазмы крови – 96%.
При использовании Амиодарона в форме раствора для медленного (капельного) внутривенного введения можно сократить время возникновения эффектов средства до 1-2 часов после приема.
Показания к применению
Препарат используется для лечения:
- Суправентрикулярной тахикардии – приводит к уменьшению либо замедлению .
- Ишемической болезни сердца.
- Патологий, которые приводят к нарушению функционирования левого желудочка – в качестве комплексной терапии, так как мало влияет на другие заболевания и помогает нормализовать проводимость и сократимость миокарда.
Эффективность средства при (как клинической формы ишемической болезни сердца) заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде.
Амиодарон используется в качестве профилактического средства при рецидивах:
- , которая угрожает жизни больного. Лечение при этом нужно начинать в стационарных условиях либо при наличии возможности постоянного контроля над состоянием пациента.
- Симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к нетрудоспособности человека.
- , которая требует лечения. Чаще всего используется при неэффективности других противоаритмических средств.
- Фибрилляции желудочков.
Правила использования
Начальная терапия заключается в приеме 1 таблетки в 200 мг 3 раза на день. Рекомендуют использовать Амиодарон до приема пищи, не разжевывая.
В некоторых случаях больному требуется назначить более высокую дозу, которая может составлять 4-5 таблеток в сутки. При этом такая терапия – кратковременна, сопровождается регулярным электрокардиографическим контролем (может быть использован метод суточного ЭКГ-мониторинга по Холтеру).
При переходе на поддерживающую терапию пациенту назначают минимальную дозу, при которой будет наблюдаться необходимый эффект. В зависимости от тяжести случая, реакции больного на препарат, дозирование может составлять от полтаблетки до 2-х таблеток в сутки.
Учитывая, что для Амиодарона характерна ярко выраженная материальная кумуляция, средство принимают 5 дней в неделю с перерывом в 2 дня.
Назначение препарата детям, беременным и кормящим грудью женщинам
Активное вещество лекарства проникает через гистогематические барьеры, включая трансплацентарный, гематоэнцефалический. В связи с этим Амиодарон запрещено назначать беременным женщинам. Лекарственное средство оказывает негативное влияние на щитовидную железу плода. Препарат может использоваться при беременности только в тех случаях, когда положительный эффект для матери значительно превышает риск возникновения осложнений у ребенка.
Если женщина принимала Амиодарон до установления факта беременности, средство отменяют и оповещают пациентку о возможных последствиях.
Препарат строго противопоказан в период грудного вскармливания, так как активное вещество проникает к малышу вместе с молоком и вызывает необратимые нарушения. Если женщина страдает тахикардией, которая угрожает ее здоровью и жизни, Амиодарон может быть назначен только в случае перевода ребенка на искусственное вскармливание.
Лекарственное средство не назначается детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Противопоказания
Кроме несовершеннолетнего возраста, периода беременности и грудного вскармливания у женщин, среди противопоказаний к употреблению Амиодарона выделяют:
- гиперчувствительность к препарату, его компонентам, йоду;
- синоатриальную блокаду сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора в качестве искусственного водителя сердечного ритма;
- синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора у больного – связано с высоким риском остановки синусового узла;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости тяжелой степени развития без кардиостимулятора у пациента;
- нарушение функции щитовидной железы.
Побочные эффекты
Среди наиболее распространенных эффектов у пациентов возможны:
- диспепсические явления;
- чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений;
- предсердно-желудочковый блок;
- обратимое отложение микрокристаллов в роговице;
- пигментация кожи, при которой покров человека будет принимать серо-голубой цвет;
- фотодерматиты (у больного наблюдается повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, ввиду этого во время терапии с использованием Амиодарона стоит избегать длительного пребывания на солнце);
- дисфункция щитовидной железы;
- фиброз легких;
- нейропатия зрительного нерва, которая может прогрессировать до полной слепоты;
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – наблюдается в редких случаях, чаще всего при совместном использовании с препаратами, которые вызывают значительное снижение уровня ионов натрия в крови (гипонатриемию);
- бронхоспазм – наиболее частая жалоба больных, которые страдают острой дыхательной недостаточностью и бронхиальной астмой;
- эпидидимит или воспалительное поражение придатка яичка – побочный эффект лекарственного средства, связь с которым недостаточно ясна на данный момент; может привести к импотенции;
- поражение почек, сопровождающееся повышением показателя клиренса креатинина;
- ангионевротический отек;
- гемолитическая либо апластическая анемия, тромбоцитопения.
Употребление препарата в дозах, превышающих терапевтические, часто приводит к возникновению неврологических нарушений, среди которых у пациентов наиболее распространены парестезии и тремор.
При лечении с использованием Амиодарона следует также учитывать, что побочные эффекты даже после отмены лекарственного средства могут сохраняться довольно длительное время. Пигментация, обусловленная приемом препарата, пропадает только спустя 1-2 года после его длительного приема.
Совместимость с другими препаратами и алкоголем
При совместном использовании Амиодарона с другими противоаритмическими средствами можно обеспечить лучший терапевтический эффект, особенно в случаях, когда препараты относятся к разным классам либо группам. Но процесс лечения требует более внимательного наблюдения за реакцией организма пациента и показателями сердечной активности.
Использовать Амиодарон с препаратами этой же группы, такими как Орнид, Соталол и Дофетилид, противопоказано, так как это может вызвать учащение и усиление проявления побочных эффектов.
Следует также помнить о том, что использование в качестве комбинированной терапии нескольких лекарственных средств, которые могут вызвать пируэтную тахикардию, запрещено. К таким препаратам относят Амиодарон, Соталол, хинидиновые соединения, Дизопирамид. Также риск возникновения патологии возрастает при снижении уровня калия в крови, что характерно для многих диуретиков, при брадикардии, врожденном либо приобретенном удлиненном интервале QT.
Среди строгих противопоказаний к совместному использованию с Амиодароном можно выделить:
- антиаритмические средства Ia класса (Хинидин, Гидрохинидин);
- противоаритмические лекарства III класса;
- соединения мышьяка, Цизаприд, Винкамицин, Торемифен, Спирамицин, Эритромицин (особенно при энтеральном введении лекарственных средств).
Все вышеперечисленные комбинации приводят к учащению и усилению побочных эффектов со стороны сердца, при этом чаще наблюдаются нарушения сердечного ритма.
Совместное использование Амиодарона со следующими средствами должно строго контролироваться лечащим врачом:
- Циклоспорин – лекарство, которое принадлежит к циклическим полипептидным антибиотикам и иммунодепрессантам. Для препаратов этой группы характерна значительная нефротоксичность, которая при использовании вместе с Амиодароном проявляется чаще.
- Дилтиазем в форме раствора для инъекций. У больного повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
- Нейролептики, которые могут вызвать пируэтную тахикардию. К этим средствам принадлежат: Амисульприд, Хлорпромазин, Циамемазин, Дроперидол, Галоперидол. Кроме того, такие комбинации могут привести к возникновению других желудочковых аритмий.
- Метадон. Риск возникновения нарушений сердечного ритма повышается.
- Верапамил в форме раствора для инъекций. Учащает проявление побочных эффектов препаратов, особенно со стороны сердца – возникновение у пациента атриовентрикулярного блока, снижение частоты сердечных сокращений.
При совместном использовании Амиодарона с Пилокарпином больному необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы, так как комбинированный эффект обоих лекарственных средств часто приводит к замедлению сердечного ритма.
Употреблять во время лечебной терапии спиртные напитки не рекомендуется. Связано это с влиянием этанола на тонус периферических сосудов и влиянием алкоголя на уровень артериального давления.
Где можно приобрести препарат?
Амиодарон можно приобрести в таких аптеках:
- Планета здоровья;
- Неофарм;
- Космотека;
- Маяк;
- Мелодия здоровья;
- Самсон-Фарма;
- Аптека ИФК.
Цена препарата колеблется в области 89-208 рублей.
Препарат Амиодарон имеет довольной широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, но при строгом соблюдении правил приема, мониторинге ЭКГ, показателях гемодинамики и общего состояния здоровья, пациент получает отличный шанс справиться с тяжелыми патологиями и нарушениями сердечного ритма.